什麼是藥物輔料?

非活性成分(賦形劑)及其在藥物中的作用

當藥品製造商製造藥物時,它有幾種成分。 顯然,一種藥物將含有活性成分 - 化學化合物,用於治療您實際服用藥物的狀況。 但它也會含有非活性成分。 這些非活性成分被稱為賦形劑。

什麼是輔料?

幾乎所有的處方藥,非處方藥和營養補充劑都包括輔料。

這些成分可以是染料,香料,起著將丸劑粘合在一起的作用的物質,潤滑劑和防腐劑。

一些賦形劑有助於藥物分解成足夠小的顆粒以更快地到達血流。 其他保護產品的穩定性,使其在使用時達到最大效果(它們起到防腐劑的作用)。 賦形劑還可以防止藥物在您的系統中過早溶解,防止胃部不適或服用藥物後立即服用過高劑量。

賦形劑或非活性成分應該是惰性的,這意味著它們對你沒有任何影響,但有些可以自己引起症狀 - 可能會引起過敏反應 - 或與藥物的活性成分發生相互作用,從而產生意想不到的結果。 一種藥物中的非活性成分也可能與另一種藥物中的活性成分相互作用。

“賦形劑”一詞來自拉丁語動詞excipere ,意思是“取出”。

藥物如何使用輔料?

美國食品和藥物管理局要求批准用於新藥的賦形劑。 除其他外,惰性成分必須:

FDA批准了許多輔料:2017年初,FDA數據庫中有超過13,000種非活性成分。它們包括阿拉伯膠(一種膠基增稠劑)和硫酸鋅。

藥物添加劑可以採取調味劑的形式。 例如,柑橘油,檸檬油和薄荷醇都包含在清單中。 或者,它們可以是著色劑,如以各種顏色和形式出現在FDA列表中的油墨。

添加劑可以是大多數人會認識的東西(例如輕質礦物油或果糖),或者它們可以是具有很長的,幾乎不可理解的化學名稱的物質,例如聚乙烯醇接枝聚乙二醇共聚物(3:1; 45000MW)或亞油酰基聚乙二醇甘油酯。

最常見的賦形劑包括玉米澱粉,乳糖,滑石粉,硬脂酸鎂,蔗糖,明膠,硬脂酸鈣,二氧化矽,蟲膠和釉。

輔料的潛在問題

藥物中的輔料應該是惰性的,這意味著它們不應該與藥物的有效成分發生反應,或者在服用藥物的人身上引起反應。

但是,在實踐中,他們並不總是按照他們應該的那樣工作。

例如,用作藥物填充物的鈣鹽會導致腸道不吸收某些抗生素。 填充劑可能會干擾其他藥物的吸收,包括與消化道中的藥物結合,干擾腸內吸收等。 制定藥物的科學家在設計藥物時必須考慮到這些潛在的相互作用。 事實上,一種藥物中的賦形劑可能與另一種藥物中的賦形劑發生反應。

另外,對藥物中的“惰性”成分過敏或不能耐受是可能的。 例如,許多人不耐乳糖,但乳糖常常用於配製藥物。 另外,有些人對玉米過敏,但片劑和其他藥物製劑通常含有玉米澱粉作為粘合劑或填充劑。

最後,一些人對用於藥物(和食物)的著色劑作出反應。 一個例子是酒石黃或FD&C黃色#5,它是一種常用的人造食品染料。

一個例子說明賦形劑引起過敏反應的可能性,以及如何避免這些過敏反應需要花費一些努力,包括萬聖節糖果中可能引起過敏反應的非活性成分列表。

如果您對用於製造特定藥物的輔料有所擔憂,請諮詢您的藥劑師。 她可以訪問整個配料清單。

資料來源:

Abrantes,C.,Duarte,D.和C. Reis。 藥物用品概述:安全還是不安全? 藥物科學雜誌 105(7):2019-26。

Perez-Ibarbia,L.,Majdanski,T.,Schubert,S.,Windhab,N.和U.Schubert。 常用作製藥和保健品應用中的染料的安全和監管審查。 歐洲藥物科學雜誌 2016. 93:264-73。

美國食品和藥物管理局。 非活性成分數據庫。 https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ucm113978.htm